I glicosidi digitalici (digossina) - prima parte

I farmaci digitalici sono derivati da piante del genere Digitalis ( Digitalis
purpurea per la digitossina, Digitalis lanata per la digossina, Strophantus

gratus per l'ouabaina).

Oggi solo la digossina ha un impiego terapeutico di una certa importanza.
Nel cane qualche volta è utilizzata anche la digitossina, mentre nel gatto
solo la digossina.

Gli effetti della digossina sono dati dall'aumento del tono del nervo vago
sia a livello centrale che periferico per la sua azione  a dosi basse sui 
recettori muscarinici M2 del cuore.
I recettori muscarinici sono costituiti da proteine presenti nella membrana
cellulare (membrana che delimita la cellula) e una sostanza come la
digossina si deve legare a loro per potere svolgere la sua azione all'interno
della cellula.
A dosaggi più alti la digossina blocca la pompa sodio-potassio ( che serve
per il trasporto del sodio all'esterno e del potassio all'interno della cellula),
con aumento della concentrazione del calcio e incremento della contrattilità.

L'attività sul cuore della digossina può così  essere riassunta :

1)  ha un'azione variabile sul nodo del seno (struttura dalla quale si
     genera l'impulso elettrico del cuore) ma in corso di insufficienza
     cardiaca la frequenza di scarica diminuisce (effetto cronotropo
     negativo).

2)  la digossina diminuisce la velocità dell'impulso elettrico atrio-ventricolare.
     Questa proprietà viene sfruttata per la terapia della fibrillazione atriale
     (effetto dromotropo negativo).

3)  a dosaggi elevati la digossina aumenta l'eccitabilità dell'atrio.
     L'eccitabilità è la capacità di generare il potenziale d'azione
     cioè l'attività elettrica del cuore (effetto batmotropo positivo)
   
4)  la digossina favorisce il passaggio dell'impulso elettrico nelle
     vie accessorie (comunicazioni tra atri e ventricoli non presenti
     nel cuore normale come il fascio di Kent) per diminuzione del
     periodo refrattario (periodo nel quale la cellula cardiaca non è
     stimolabile).

Gli inotropi positivi nella terapia delle cardiopatie del cane e del gatto

L'inotropismo misura la capacità del cuore di contrarsi.

In medicina esistono farmaci inotropi positivi che aumentano la forza di
contrazione del cuore e farmaci inotropi negativi che esercitano un'azione
opposta.

In questo post ci occuperemo dei farmaci inotropi positivi che vengono
comunemente utilizzati nella terapia cardiologica dei cani e dei gatti.

Questi farmaci possono essere divisi in tre gruppi :

1- Farmaci digitalici tra i quali viene principalmente utilizzata la digossina.

2- Farmaci simpaticomimetici ( stimolano il sistema nervoso simpatico )
     come la dopamina e la dobutamina.

3- Farmaci inodilatatori come il pimobendan.

Questi farmaci pur essendo tutti degli inotropi positivi hanno dei
meccanismi di azione differenti.

La digossina agisce inibendo la pompa sodio-potassio della membrana cellulare
della cellula cardiaca che regola l'entrata e l'uscita di questi ioni dalla cellula.

La digossina oltre ad avere un'azione inotropa positiva che però è debole,
viene oggi prevalentemente usata come antiaritmico per diminuire la frequenza
del cuore durante la fibrillazione atriale.

La dopamina e la dobutamina  si legano ai  recettori beta 1 cardiaci  ( che sono
delle proteine sulla superficie della membrana cellulare della cellula cardiaca )
per potere svolgere la loro azione inotropa.
Vengono utilizzati solo per periodi brevi in animali con scompenso cardiaco e
con diminuzione della contrattilità.

Il pimobendan  svolge la sua azione inotropa aumentando l'ingresso degli ioni
calcio nella cellula cardiaca. Inoltre esercita un'azione vasodilatatrice inibendo
l' enzima  fosfodiesterasi III e pertanto per queste due azioni viene definito
farmaco inodilatatore.
E' principalmente usato nella terapia cardiologica cronica ma anche in quella
acuta se l'animale è in grado di assumerlo dato che può essere somministrato
solo per via orale.