Pimobendan nella cardiologia del cane e del gatto - terza parte

Lo studio QUEST, nei cani con malattia valvolare cronica e con insufficienza
cardiaca congestizia, ha dimostrato che la somministrazione del pimobendan
più la terapia convenzionale aumenta la sopravvivenza in misura maggiore
rispetto all'associazione ace-inibitore più terapia convenzionale.
Nelle linee guida di questa malattia viene comunque consigliato l'uso
contemporaneo del pimobendan e dell'ace-inibitore.

Nel gatto il pimobendan è stato somministrato nelle cardiopatie con 
disfunzione sistolica (cardiomiopatia restrittiva, cardiomiopatia dilatativa,
cardiomiopatie non classificate).
Nella cardiomiopatia ipertrofica, la malattia cardiaca più frequente in questa
specie, il suo uso è controindicato ma nella fase terminale della malattia,
in presenza di disfunzione sistolica, la sua somministrazione può essere utile.

Il dosaggio del pimobendan è di 0,2-0,6 mg/Kg ogni 24 ore per via orale.
Viene raccomandata una dose di 0,5 mg/Kg al giorno in due somministrazioni
(0,25 mg/Kg ogni 12 ore) almeno un'ora prima del pasto perché il cibo
interferisce con il suo assorbimento.
Si può anche iniziare con dosaggi bassi (0,1 mg/Kg ogni 12 ore) per poi
aumentare la posologia fino a 0,3 mg/Kg ogni 12 ore.
Nella malattia valvolare cronica del cane nei soggetti in classe D (scompenso
cardiaco refrattario) è stata proposta la somministrazione del farmaco ogni
8 ore.

Recentemente è stato commercializzato il pimobendan iniettabile che viene
somministrato per via endovenosa a 0,15 mg/Kg seguito dopo 12 ore dalla sua
dispensazione per via orale.

Le controindicazioni all'utilizzo del pimobendan sono presenti nelle condizioni
dove non è possibile un aumento della portata cardiaca per cause anatomiche
o funzionali come nelle stenosi (restringimenti) valvolari (es.stenosi aortica,
stenosi polmonare) e nelle cardiomiopatie ipertrofiche specialmente con
ostruzione del tratto di efflusso (di uscita) del ventricolo (ostruzione dinamica).

Il pimobendan non deve essere utilizzato nella fase asintomatica della malattia
valvolare cronica del cane perché può peggiorare le lesioni valvolari e la
funzione cardiaca.

Gli effetti collaterali del pimobendan non sono comuni.
In alcuni casi si ha un aumento della frequenza cardiaca e ipotensione
sistemica che sono dose dipendenti e si risolvono in genere con la
riduzione del dosaggio.

Altri effetti collaterali segnalati sono vomito, diarrea, anoressia, incremento
dell'azotemia, letargia, debolezza, incoordinazione, convulsioni e una potenziale
azione che favorisce l'insorgenza di aritmie (attività proaritmica).


Potete anche leggere i primi due post sul pimobendan cliccando sui
sottostanti link :

http://www.infocardiovet.com/2014/06/pimobendan-nella-cardiologia-del-cane-e.html
http://www.infocardiovet.com/2014/11/pimobendan-nella-cardiologia-del-cane-e.htm

Pimobendan nella cardiologia del cane e del gatto - prima parte

Il pimobendan è un farmaco che è stato introdotto da qualche anno nella
terapia dell'insufficienza cardiaca del cane.
Non è registrato per l'uso nel gatto anche se in questa specie agisce in modo
simile.
Il pimobendan ha un'attività inotropa positiva (aumenta la contrattilità del cuore)
e di vasodilatazione e pertanto viene definito come farmaco inodilatatore.

L'attività inotropa positiva si attua attraverso due meccanismi :

1) inibizione dell'attività della fosfodiesterasi III (un enzima), favorendo in
    questo modo l'aumento della concentrazione del cAMP (adenosina
    monofosfato ciclico) che porta ad un incremento degli ioni calcio in 
    entrata nella cellula cardiaca con aumento della contrattilità.
    Nei cani con insufficienza cardiaca questa azione, che porta ad un maggior
    consumo di ossigeno, è meno pronunciata rispetto a quella di altri inotropi
    positivi (es. milnirone).
2) sensibilizzazione al calcio delle miofibrille contrattili della cellula cardiaca con
    incremento della contrattilità ma senza aumento del consumo di ossigeno.

L'attività di vasodilatazione si compie con l'inibizione delle fosfodiesterasi III e
V (PDE III e V) con vasodilatazione bilanciata (sia venosa sia arteriosa) e
diminuzione del precarico e del postcarico.

Inoltre il pimobendan sembra avere un'azione di modulazione delle citochine
infiammatorie e del sistema neuroendocrino, un'attività antitrombotica e un
effetto lusitropo positivo (migliora il rilasciamento del miocardio durante la
diastole).

La biodisponibilità del farmaco è circa del 60% e diminuisce con l'assunzione
di cibo e pertanto il pimobendan va somministrato almeno un'ora prima del pasto.
L'effetto farmacologico inizia entro un'ora e persiste per 8-12 ore.
Il pimobendan è metabolizzato nel fegato, escreto con la bile ed eliminato con
le feci.

Il metabolismo nel gatto sembra simile a quello del cane anche se il picco di
concentrazione nel sangue è più precoce e l'eliminazione del farmaco più lenta.