lunedì 3 marzo 2014

La procainamide nella cardiologia del cane e del gatto - prima parte

La procainamide è un farmaco antiaritmico appartenente alla classe IA
(secondo la classificazione di Vaughan Williams) con caratteristiche
farmacologiche simili alla chinidina.

Le sue principali azioni sulle cellule cardiache sono :

- diminuzione dell'eccitabilità delle cellule atriali e ventricolari con decremento
  dell'automatismo sia normale sia patologico.
  L'eccitabilità è la capacità di una cellula cardiaca di rispondere ad uno
  stimolo.
  L'automatismo è la proprietà di alcune cellule cardiache (es. quelle del nodo
  del seno) di generare impulsi elettrici che vengono poi trasmessi alle altre
  cellule cardiache.
- diminuzione della velocità di conduzione dello stimolo elettrico cardiaco, più
  evidente a livello ventricolare
- aumento del periodo refrattario delle cellule atriali e ventricolari. Il periodo
  refrattario è il tempo nel quale la cellula cardiaca non è capace di rispondere
  a stimoli esterni.
- diminuzione dell'eccitabilità e della velocità di conduzione dello stimolo
  elettrico delle vie accessorie.
  Le vie accessorie sono delle connessioni patologiche tra atri e ventricoli
  composte da cellule che possono condurre l'impulso elettrico e predisporre
  allo sviluppo di aritmie
- effetto vagolitico (contrasto dell'azione del nervo vago) ma minore di quello
  della chinidina

L'azione della procainamide, quando è somministrata per via endovenosa
o intramuscolare, si instaura velocemente.
Se è utilizzata per via orale, viene assorbita piuttosto rapidamente e presenta
una buona biodisponibilità (85% circa nel cane).

La biodisponibilità è la percentuale di un farmaco che arriva al sangue senza
subire trasformazioni. Quello che ha maggiore biodisponibilità raggiunge
l'organo, su cui deve agire, in quantità superiore.
L'emivita della procainamide (2-4 ore nel cane) è piuttosto breve e pertanto
sono richieste più somministrazioni giornaliere.
L'emivita è il tempo necessario per avere una riduzione del 50% della
concentrazione di un farmaco nel sangue.

Nell'uomo la procainamide viene trasformata nel fegato in N-acetilprocainamide
(NAPA) che è una sostanza farmacologicamente attiva (metabolita attivo).
Nel cane questa azione è molto meno evidente in quanto i livelli di NAPA
sono molto bassi e lo stesso sembra avvenire nel gatto.
La procainamide viene eliminata per il 50-70% con le urine.

Le indicazioni per l'uso del farmaco sono :

- per via endovenosa  nelle tachicardie ventricolari gravi e in quelle che
  non rispondono alla lidocaina
- nelle aritmie refrattarie assieme a farmaci di classe I e ai betabloccanti
- in presenza di complessi ventricolari prematuri
- nelle tachicardie sopraventricolari anche se può essere meno efficace 
  che in quelle ventricolari
- nelle tachicardie sopraventricolari con sindrome di Wolff-Parkinson-White
- nell'uomo anche nelle fibrillazioni atriali acute e in quelle da preeccitazione
  ventricolare e per ottenere la cardioversione della fibrillazione atriale.

La cardioversione è la modalità con cui la fibrillazione atriale ed altre aritmie
sono convertite in ritmo sinusale (il normale ritmo cardiaco).