La tocainide nella cardiologia del cane e del gatto

La tocainide è un farmaco antiaritmico di classe IB (secondo la classificazione
di Vaughan Williams) come la lidocaina di cui condivide le proprietà
elettrofisiologiche.
.
A dosaggi terapeutici determina una diminuzione dell'eccitabilità delle cellule
cardiache, dell'automatismo cellulare, della velocità dello stimolo elettrico e
del periodo refrattario.
E' ben assorbita per via orale e, a differenza della lidocaina, ha un minimo
metabolismo epatico (metabolismo di primo passaggio) per cui raggiunge
concentrazioni nel sangue adeguate a svolgere un'azione terapeutica.
Per via orale l'emivita del farmaco è di circa 8-12 ore e permette quindi
trattamenti prolungati.
La tocainide è metabolizzata a livello epatico e per il 30-50% è eliminata
immodificata con le urine.
Le esperienze sull'uso del farmaco in medicina veterinaria  sono piuttosto
limitate e riguardano il trattamento delle aritmie ventricolari nel Dobermann
con cardiomiopatia dilatativa.
Il dosaggio nel cane è 10-25 mg/Kg ogni 8-12 ore.

Le controindicazioni all'uso della tocainide sono il blocco atrioventricolare
di secondo grado mentre va utilizzata con cautela con insufficienza
cardiaca e con alterazioni dell'attività emopoietica.

Gli effetti collaterali interessano il sistema nervoso centrale (la tocainide
attraversa la barriera emato-encefalica) con depressione, atassia, tremori
muscolari, l'apparato cardiovascolare con ipotensione, bradicardia,
peggioramento dell'insufficienza cardiaca, l'apparato digerente con
nausea e vomito.
Con l'uso protratto nel tempo (diversi mesi) si sviluppa distrofia della cornea
e insufficienza renale rispettivamente nel 10-15% e nel 20-35% dei cani.
Quindi la tocainide, per la presenza di frequenti effetti collaterali, non sembra
essere un farmaco adatto all'utilizzo per la sopressione delle aritmie
ventricolari e per la prevenzione della morte improvvisa.

Riporto di seguito le definizioni di alcuni termini utilizzati nel testo per
facilitare la comprensione anche da parte di persone che non operano
nel campo medico.

eccitabilità - è la capacità di una cellula cardiaca di rispondere ad uno stimolo
automatismo - è la capacità di una cellula cardiaca di generare uno stimolo
elettrico
periodo refrattario - è il periodo nel quale la cellula cardiaca non è stimolabile
emivita di un farmaco - è il tempo necessario per avere una riduzione del 50%
della sua concentrazione nel sangue
metabolismo epatico - processo attraverso il quale in genere un farmaco è
trasformato in una sostanza meno attiva o priva di attività farmacologica
attività emopoietica - attività di formazione e maturazione delle cellule del
sangue nel midollo osseo
atassia - incapacità di coordinare i movimenti del corpo
distrofia corneale - malattia degenerativa della cornea

Lo scompenso cardiaco nel cane e nel gatto - terza parte

Nel 2009 l'ACVIM (Amerian College of Veterinary Internal Medicine) ha
classificato lo scompenso nell'insufficienza valvolare cronica del cane e
ha inoltre fornito delle linee guida per la diagnosi e la terapia della malattia.

I cani sono stati divisi in quattro classi a crescente gravità (da A a D).


CLASSE A - comprende i soggetti a rischio di malattia ma senza alterazioni
                     del cuore (es. cani Cavalier King Charles, razza predisposta allo
                     sviluppo della patologia). Assenza di soffio valvolare.


CLASSE B - pazienti con malattia cardiaca che non hanno mai avuto sintomi di
                      insufficienza cardiaca. Presenza di soffio valvolare.

                      Questa classe è ulteriormente divisa in due sottoclassi B1 e B2

                      B1 - cani senza segni di rimodellamento alla radiografia
                              e all'ecocardiografia
                      B2 - soggetti con segni di rimodellamento (es. rigurgito
                              significativo, dilatazione camere cardiache)


CLASSE C - cani con segni clinici pregressi o presenti e alterazioni strutturali
                      cardiache.

                      Questa classe viene suddivisa in due sottoclassi C1 e C2

                      C1 - pazienti con insufficienza cardiaca acuta che richiedono il
                             ricovero
                      C2 - pazienti con insufficienza cardiaca che possono essere
                             trattati a domicilio


CLASSE D - soggetti terminali con insufficienza cardiaca refrattaria (resistente)
                      alla terapia standard e che quindi richiedono una terapia
                      supplementare per potere sopravvivere

                      Anche questa classe è suddivisa in due sottoclassi D1 e D2

                      D1 - cani che richiedono il ricovero
                      D2 - cani che possono essere curati a domicilio



Il rimodellamento è il processo di adattamento del cuore a condizioni di
malattia attraverso cambiamenti della struttura, della geometria, della massa
e della funzione cardiaca.

Potete anche leggere la prima e la seconda parte dello scompenso cardiaco
cliccando sui seguenti link :
http://www.infocardiovet.com/2014/01/lo-scompenso-cardiaco-insufficienza.html
http://www.infocardiovet.com/2014/03/lo-scompenso-cardiaco-nel-cane-e-nel.html

La lidocaina nella cardiologia del cane e del gatto - prima parte

La lidocaina è un farmaco che viene utilizzato nel cane e nel gatto, ma anche
nell'uomo, come antiaritmico e come anestetico locale.
La lidocaina fa parte dalla classe IB degli antiaritmici secondo la classificazione
di Vaughan Williams.
I farmaci di classe I bloccano l'entrata del sodio nelle cellule cardiache durante
la depolarizzazione cellulare (fase 0 del potenziale d'azione)

Attività della lidocaina :

- riduzione dell'eccitabilità delle cellule specialmente a livello dei venticoli (effetto
   batmotropo negativo)
- diminuzione dell'automatismo delle cellule ventricolari
- in condizioni patologiche diminuzione della durata del potenziale d'azione e
  del periodo refrattario a livello ventricolare
- effetto inotropo negativo (diminuzione della contrattilità) piuttosto modesto
- la presenza di iperkaliemia (aumento del potassio nel sangue) incrementa
  gli effetti farmacologici della lidocaina mentre l'ipocaliemia (diminuzione delle
  concentrazioni del potassio nel sangue) li riduce

Si può comunque affermare che a dosaggi terapeutici la lidocaina ha effetti minori
sulla conduzione dell'impulso elettrico, sulla frequenza cardiaca, sulla durata del
potenziale d'azione e sul periodo refrattario rispetto ad altri farmaci di classe I
(es. chinidina, procainamide).

Per le persone che non si occupano di medicina riporto il significato di alcuni
termini utilizzati in questo post :
L'eccitabilità è la capacità di una cellula cardiaca di rispondere ad uno stimolo.
L'automatismo è la proprietà di alcune cellule cardiache (es. quelle del nodo
del seno) di generare impulsi elettrici.
Il periodo refrattario è il tempo nel quale la cellula cardiaca non è capace di
rispondere a stimoli esterni.
Il potenziale d'azione è l'evento elettrico che porta alla contrazione del cuore.
La depolarizzazione è la variazione della carica elettrica della cellula cardiaca
che da negativa diventa debolmente positiva.

La lidocaina viene somministrata prevalentemente per via endovenosa.
Per via orale non raggiunge concentrazioni significative nel sangue in quanto
viene metabolizzata (trasformata) rapidamente dal fegato in sostanze tossiche
(metaboliti tossici).
Somministrata per via endovenosa in bolo, inizia la sua azione entro 1-2 minuti,
raggiunge un picco d'azione entro 5 minuti e la sua attività dura circa 20-30
minuti.
I cambiamenti indotti dalla lidocaina sul tracciato elettrocardiografico sono
minimi.